TRPV1 katyon kanalları seçici olmayan bir katyon kanalı olup, merkezi ve periferik primer duysal nöronlarda özellikle varlığı gösterilmiştir. Bu kanallar, kapsaisin (acı kırmızıbiberin keskin bileşeni) ve resiniferatoksin gibi vanilloidler, yüksek Isı (>430C), asit (pH<5), hücresel voltaj değişikliği, oksidatif stres ve inflamatuar medyatörler ile aktive olmaktadır. Ağrılı uyaranların algılanması ve taşınmasına katılan TRPV1'in, duysal fonksiyonlarındaki rolü üzerinde çok sayıda çalışma yapılmıştır. Bu derleme makalesinde, yazarlar ağrının etiyolojisinin anlaşılması için mevcut yeni kaynak bilgilerini özetlemeyi ve değişik tipteki nöronal ağrıların tedavilerine katkı sağlayacak ilaçların geliştirilmesine katkı sağlamayı amaçlamışlardır. TRPV1'in migren, osteoartrit, nöropati, inflamatuar kemik hastalığı ve kanser sonucu oluşan akut ve kronik ağrıya katkıda bulunduğu; ağrı gelişimi ve modülasyonuna ilaveten termoregülasyon ve osmoregülasyona katıldığı bildirilmiştir. Ayrıca TRPV1 aktivasyonunun dirençli öksürük ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı ve hiperaktif mesane bağlı ağrı oluşumu gibi patolojik süreçlerde yer aldığı gösterilmiştir. TRPV1 kanal aktivitesi allosterik olarak düzenlenir. Fosfatidilinositol-bisfosfat (PIP2) ve lizofosfatidikasid (LPA) gibi lipitler kanalın allosterik düzenleyicileri ve aktivatörleri olarak rol alırlar. Çok sayıda inflamatuar medyatör ve büyüme faktörü, hücre içi kinaz yollarını aktive eder ve TRPV1 kanalları üzerindeki özel noktaların fosforilasyonunu sağlayarak kanalın aktivasyonunu düzenler. Fosforilasyon kanalın sensitizasyonuna ve dolayısıyla ağrılı uyaranlara karşı hiperaljezi oluşmasına neden olurken, defosforilasyon kanalın desentizasyonuna (duyarsızlaşma) neden olur. Sonuç olarak, TRPV1 kanallarının immünohistokimyasal, biyofiziksel ve farmakolojik olarak iyi karakterize edilmesi, yeni analjezik ilaçların geliştirilmesi için fikirsel ve teknik altyapının oluşmasını sağlayacaktır.